Zusammenfassung: Opioidassoziierte Motilitätsstörungen sind in der Anästhesie, Intensivmedizin und Schmerztherapie sehr häufig und werden hauptsächlich durch intestinale µ-Rezeptoren vermittelt. Sie können unter anderem zu Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Subileuszuständen, verzögerter enteraler Ernährung, erhöhtem gastralem Reflux und Aspirationspneumonie führen.

Durch verschiedene Strategien kann eine selektive Blockierung der gastrointestinalen Opioidwirkung ohne Beeinträchtigung der Analgesie erreicht werden. Enteral verabreichtes Naloxon hemmt kompetitiv die intestinale Opioidwirkung und besitzt aufgrund seiner hohen hepatischen First-pass-Metabolisierung eine stark limitierte systemische Bioverfügbarkeit. Oral oder systemisch verabreichtes Methylnaltrexon als quartäre Ammoniumverbindung ist nicht liquorgängig und inhibiert somit nur die peripheren Opioid-rezeptoren. Alvimopan ist ein Opioidantagonist, der die Darmwand nicht passieren und somit keine systemischen Auswirkungen entfalten kann. Beide letztgenannten Substanzen bieten daher eine hohe Sicherheit vor einer unerwünschten zentralen Rezeptorblockade; sie sind jedoch kommerziell noch nicht erhältlich. Enterales Naloxon ist bisher vor allem bei Schmerzpatienten mit opioidassoziierter Obstipation angewendet worden. In der Mehrzahl der Untersuchungen wurde eine Verbesserung der gastrointestinalen Motilität beobachtet. Bei Einzeldosen unterhalb von 12 mg Naloxon scheint es dabei in der Regel zu keiner systemischen Antinozizeption zu kommen. Methylnaltrexon verbessert gastrointestinale Motilitätsstörungen bei Methadon-substituierten Patienten. Im Bereich der Intensivmedizin und der Anästhesie wurde das Prinzip des selektiven enteralen Naloxons bisher in je einer doppelblinden, randomisierten Studie untersucht. Bei mit Fentanyl analgesierten Intensivpatienten konnte eine Reduktion von gastralem Reflux und Pneumonieinzidenz gezeigt werden. Alvimopan wurde erfolgreich zur Verkürzung der postoperativen Darmatonie eingesetzt. Zusammenfassend könnte die selektive Blockade intestinaler Opioidrezeptoren eine einfache, kosteneffektive und kausale Behandlungsmöglichkeit von opioidinduzierten Motilitätsstörungen des Gastro-intestinaltraktes darstellen. Die enterale Gabe von Naloxon ist bislang am besten untersucht und stellt derzeit die einzige verfügbare Anwendungsmöglichkeit dieser Therapieoption dar.