59. Jahrgang - Mai 2018
Mitteilungen | Communications
Kasuistiken | Case Reports
H. Kursun, C. Diehl, G. Geldner
Tod durch Limonade?
Death by lemonade?
Schlüsselwörter
Chinin, Loperamid, Effluxtransporter, ABC-Transporter
Keywords
Quinine, Loperamide, Efflux Transporters, ABC Transporters
Zusammenfassung
Im Folgenden wird über eine akzidentiell hervorgerufene Arzneimittelintoxikation berichtet. Eine junge gesunde Frau mit unauffälliger Sozial- und Suchtanamnese erkrankte an einer Gastroenteritis, welche symptomatisch mit Loperamid behandelt wurde.
Aufgrund einer Chinin-Einnahme in den Vortagen durch größere Mengen Bittergetränke kam es akzidentiell zu einer zentralen µ-Rezeptor-Wirkung des Loperamids mit konsekutiver Vigilanzminderung und anschließender Aspiration. Wie schon seit längerem bekannt, gibt es eine große Gruppe an Medikamenten (Amiodaron, Azithromycin, Captopril, Clarithromycin), welche Effluxtransporter (ABC-Transporter, vom Para-Glykoprotein (P-gp)-Typ) hemmen. Effluxtransporter können unter Energieverbrauch Substanzen gegen ein Konzentrationsgefälle transportieren. Dieser Effekt wird in der Therapie von Tumoren zum Teil genutzt. Chinin sowie sein Stereomer Chinidin gehören zu den (P-gp)-Hemmern und führen dadurch zu einer zentralen Akkumulation des µ-Rezeptor-Agonisten Loperamid. In der Drogenszene wird dieser Effekt ausgenutzt, um eine zentrale Wirkung zu erreichen. Aufgrund dessen ist das in Deutschland bis April 2015 frei erhältliche Chinin rezeptpflichtig geworden. In den USA ist Chinin komplett vom Markt genommen worden.
Summary
The following report is about a prescription of drug poisoning caused by accident. A young, healthy woman was taken ill with gastroenteritis and treated with loperamide symptomatically. The social history was uneventful; in particular, there was no drug addiction involved. As the woman had imbibed a large quantity of beverages containing quinine the days before, the loperamide she
then took induced a central µ-receptor effect which, in turn, led to a reduction of vigilance followed by aspiration. It
has long been known that there are many medicines (amiodarone, azithromycin, captopril, clarithromycin) which inhibit efflux transporters (ABC transporters, para-glycoprotein-type (P-gp)). Efflux transporters are able to transport substances against a concentration gradient, a process requiring the expenditure of energy.
This effect can be used in cancer-therapy. Quinine and the stereoisomer quinidine are P-gp inhibitors and thus lead to a central accumulation of the µ-receptor-agonist loperamide. In the drug scene, this effect is used to gain a central effect. For this reason, quinine – which was freely available in Germany until April 2015 – is now only available on prescription, and has been removed from the US market completely.
